磷酸二酯酶（phosphodiesteras，PDEs）是一类可水解细胞内第二信使环磷酸腺苷（cyclicadenosinemonophosphate，cAMP）和环磷酸鸟苷（cyclicguanosinemonophosphate，cGMP）的酶类，参与了多种信号传递和生理活动。PDEs由21个基因编码组成，根据其对抑制剂敏感性Chemicalbook和氨基酸序列的不同分为11个家族（PDE1～11）。PDE家族基因的多样性及其复杂的表达方式，提示其不同的亚型可能具有不同的病理和生理机制。PDEs参与了炎症、哮喘、抑郁等多种疾病病理过程的发生和发展，可作为治疗各类复杂疾病的重要靶点。因此，着力于发现包括合成类和天然来源的PDEs抑制剂先导化合物，是促进该类抑制剂新药研发的关键。