富勒烯衍生物 C 6 。 (O H x)( O 万在生物体内的分布

摘要 对富勒烯衍 生物的生物活性研 究结果表 明它们 可 能在 医 药领域存在巨大 的潜在应用价值 . 为 了 能 了解作为药物或 药物 载体 的c 60 衍生物在生物体 内的分布 , 用临床上用得最 多的显像核 素 9 9 mT c 对C 60 的一种简单水溶 性衍 生物 C贰 o H )x( 0 沁进行标记 , 使用 丫计数器测定标记 物在小 鼠体 内各脏器和 组 织 中 放射性以及 s PE C (T 单光子发射计算机断层)对注射有标记物 的新 西 兰大 白兔进行显像来确定 C 6。 衍生 物在生 物体 内的分布和代谢行 为 . 结果表 明 , 标记物能很快被组织 吸收 , 其中头颅 骨 、 胸 骨 、 脊椎 、 四 肢蜂 窝 、 * 、 脾摄 取较高 . 除脑 以外 , 在其他各脏器 的清除速度均不 快 , 化合 物可 能通过 *和 消化 道排泄 . 生物分布 与 Y a m ag 。 等人 的实验结论 不一 致 , 讨论 了造成 差异的可 能原 因 . c 6o 本身在多大程 度上左右 C 60 衍 生物在生物体 内的分布 , 有待进 一步的研 究 . 

rK ot o 等人 [ ’ ]发现 了碳元素的第 3 种 同素异形 体 C 60 , 并 因此获得了 19 9 6 年诺贝尔 化学 奖 . C 6。 以其独 特的结构和 性质在 世界范围 内掀起 了研究热潮 , 迄 今为 止 , C 6 。 的研究领域已 涉及到物理学 、 化学 、 材料 科学及生 命科学 等众多学科及相 关应用领域 . 20 世 纪 90 年代以 来 , 富勒烯类化合物的生 物活性逐渐引 起了科研人员 的注 意 , 初 步研究表 明 , 在抗艾滋 病 , 酶活 性抑制 , 切割 D N A , 光 动力治疗等方面 可能存 在 巨 大的潜在应 用价值降4] . 但是 C 6。 仅溶于 一些 非 极 性和 弱极性的有 机溶剂 , 这 阻碍 了 C 6。 在生 物医学 领域的发展 , 所以 水溶性 C 6。 衍生 物 的合成是 非极性 分子 C 6。 能否 在生 物医学 领域得以 真正应用的前提所 在 . C 6 。 有 30 个双键 , 能发生多种 有机反应 , 可 以连 结上 各种 化学 基 团 , 把治疗用 药物及导 向用 官能团 同时连 结上 C 60 , 就能把药物高效地定 向输送到需 治 疗 的靶位 (病灶组 织 )上 , 提高了药物的利用 度 , 大大 降低 了毒副作用 , 因此 C。 可 能成为一个药物 的理想 载体 . 然而 , 由于缺少 C 6。 的高灵敏的分析和检测 技 术 , C 6。 及其衍生物在生 物体 内的输送 、 分布 、 滞留 、 代谢和排泄等基本情况所知 甚少 , 这将直接影 响 C 60 作为药物或药物载体的应用前景 . aY m ag 。 等人 5I] 用 ` 4C 标记了 C 6。 一梭酸衍生 物 , 并研究 了它 在小 白鼠 体内的生 物分布 , 由于 `4 c 半衰期过长 ( lT lZ = 5 6 92 a ), 刀能量 (E = 0 . 156 M e V) 过低 , 不利于 ’ 4 c 生 物组织样 品测 量 , 而且合成较为 复杂 ; c ag le 等人 16 制 备了笼 内 放射性化合物 ` 6 6 H o @ c 8 2 (o H ) y , 并报道 了其在小 白 鼠体 内 的分布 [7 ] , 与 ’ 4 e 相 比 , ` 6 6 H o ( T I/ : = 2 6 . s h , 醋 ax = .18 Me v) 有较为 合适 的核性质 , 但是笼内放 射性 化合物 合成很复杂 , 一 般 的实 验室 不具备这个 条件 . 为 了能做到方便快捷地了解 C 6。 衍生 物在生物 体内 的分布 , 本 工作用 在 核 医学 临床上用得最多 的 显 像核 素 9 9m cT 对 C 6。 的 一 种 简单 水溶性衍 生 物 C e0( o H )x( o ) , 进行标记 , 通过测 定标记物在小 鼠体内各脏器和组织 的放射性活度以及 S P E C T 对注 射有标 记物的新西 兰 大 白兔进行显 像来确定该衍生 物 在 生 物体内的分布 、 代谢 和行为 , 为 C 6。 作为药物 或药物 载体提供重 要 的基础药理数据

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